ПРОТИВОГЕЛЬМИНТНЫЕ ХИМИОПРЕПАРАТЫПротивогельминтные препараты используются при гельминтозах - заболеваниях (инвазиях) различной тяжести, вызываемых паразитическими червями - гельминтами. За последние годы арсенал наиболее клинически значимых противогельминтных препаратов сократился, в связи с чем их традиционная классификация, построенная по принципу действия на определенные виды гельминтов (круглые - нематоды; ленточные - цестоды; сосальщики - трематоды), несколько утратила свое значение. Основные противогельминтные препараты, которыми располагает современная медицина, можно систематизировать по структурным особенностям: производные бензимидазола (левамизол, мебендазол, албендазол) и препараты других химических групп (пирантела памоат, диэтилкарбамазин, никлозамид, празиквантел, ивермектин). Производные бензимидазола. Левамизол. Характеризуется узким спектром активности. Действует только на некоторые круглые гельминты.
Является одним из препаратов выбора для лечения аскаридоза. Механизм действия. Противогельминтный эффект обусловлен нарушением биоэнергетики гельминтов и парализующим действием. Спектр активности. Аскариды, острицы и некоторые другие нематоды. Фармакокинетика. Хорошо и быстро всасывается в ЖКТ. Пиковая концентрация в крови развивается через 1,5–2 ч. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, экскретируется преимущественно почками. Период полувыведения - 3–4 ч. Нежелательные реакции. Как правило, хорошо переносится, НР развиваются менее чем у 1% пациентов. ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, металлический привкус во рту, стоматит. Гематологические реакции: чаще - агранулоцитоз, реже - лейкопения, тромбоцитопения. Нервная система: периферические полинейропатии. Аллергические реакции: сыпь и др. Показания. Аскаридоз. Энтеробиоз. Противопоказания. Гиперчувствительность к левамизолу. ![]() ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата. ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата Инструкция по применению, цена в аптеках, состав, показания Пантопразол — замещенный бензимидазол, который ингибирует. Беременность. Кормление грудью. Агранулоцитоз. Предупреждения. Гиперчувствительность. Возможна перекрестная гиперчувствительность к другим производным бензимидазола. Беременность. У животных выявлено эмбриотоксическое действие. Адекватных исследований безопасности у людей не проводилось. Применение при беременности не рекомендуется. Кормление грудью. Адекватных исследований безопасности не проводилось. Применение при кормлении грудью не рекомендуется. Нарушения кроветворения. У пациентов с исходными нарушениями кроветворения возрастает риск гематотоксичности левамизола. Следует применять с осторожностью. При агранулоцитозе препарат противопоказан. Лекарственные взаимодействия. Левамизол может усиливать эффект непрямых антикоагулянтов группы кумарина. Необходим контроль протромбинового времени с возможной коррекцией дозы антикоагулянтов. Информация для пациентов. Строго соблюдать режим дозирования и схему лечения. Не использовать препараты с истекшим сроком годности. Соблюдать правила личной гигиены. Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы. При энтеробиозе следует провести лечение всех совместно проживающих людей. Мебендазол. Обладает структурным сходством с левамизолом, но имеет несколько более широкий спектр активности. Механизм действия. Противогельминтное действие обусловлено нарушением синтеза клеточного тубулина, утилизации глюкозы и торможением образования АТФ. Спектр активности. Аскариды, острицы, анкилостомы, власоглав, трихинеллы и ряд других нематод. Личиночные стадии некоторых цестод (эхинококк, альвеококк). Фармакокинетика. Медленно и неполно всасывается в ЖКТ. Биодоступность повышается при приеме с пищей, особенно жирной. Максимальная концентрация в крови развивается через 2–5 ч. Связывание с белками плазмы крови - 9. Накапливается в печени, жировой ткани, личиночных кистах. Проникает через плаценту. Частично метаболизируется в печени. Более 9. 0% выводится с калом. Период полувыведения - 2,5–5,5 ч. Нежелательные реакции. ЖКТ: преходящая боль в животе, диарея, реже - тошнота и рвота. Кожа и ее придатки: сыпь, крапивница, алопеция (редко). ЦНС: головная боль, головокружение. Гематологические реакции: нейтропения. Показания. Энтеробиоз. Аскаридоз. Анкилостомидоз. Трихоцефалез. Трихинеллез. Эхинококкоз. Полиинвазия. Противопоказания. Гиперчувствительность к мебендазолу. Беременность. Кормление грудью. Возраст до 2 лет. Неспецифический язвенный колит. Болезнь Крона. Предупреждения. Гиперчувствительность. Возможна перекрестная гиперчувствительность к другим производным бензимидазола. Беременность. Проникает через плаценту. У животных выявлено тератогенное и эмбриотоксическое действие. Адекватных исследований безопасности у людей не проводилось. Применение при беременности не рекомендуется. Кормление грудью. Адекватных исследований безопасности не проводилось. Применение при кормлении грудью не рекомендуется. Педиатрия. Адекватных исследований безопасности у детей до 2 лет не проводилось, поэтому не рекомендуется использовать препарат в этой возрастной группе. Нарушение функции печени. Возможна кумуляция мебендазола и повышение риска развития НР. Следует назначать с осторожностью. Заболевания ЖКТ. При воспалительных заболеваниях ЖКТ возможно увеличение биодоступности мебендазола и повышение риска развития НР. Следует применять с осторожностью. У пациентов с неспецифическом язвенным колитом и болезнью Крона назначать не рекомендуется. Лекарственные взаимодействия. Карбамазепин усиливает метаболизм мебендазола в печени и ослабляет его противогельминтный эффект при лечении эхинококкозов. В таких ситуациях необходима замена карбамазепина вальпроевой кислотой. В то же время, активность мебендазола в отношении кишечных гельминтов на фоне применения карбамазепина не ослабляется. Информация для пациентов. Строго соблюдать режим и схему лечения. Выдерживать длительность терапии. В течение одних суток после приема препарата не принимать алкоголь, жирную пищу и слабительное. Соблюдать правила личной гигиены. Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы. При энтеробиозе следует провести лечение всех совместно проживающих людей. Албендазол. Имеет структурное сходство с мебендазолом. Обладает широким спектром противонематодной активности. Действует также на некоторые цестоды. При эхинококкозе более эффективен, чем мебендазол. Механизм действия. Избирательно ингибирует полимеризацию бета- тубулина, нарушает активность цитоплазматической микротубулярной системы клеток кишечного канала гельминтов, подавляет утилизацию глюкозы, блокирует передвижение органелл в мышечных клетках нематод. Спектр активности. Аскариды, острицы, анкилостомы, стронгилоиды, власоглав, трихинеллы и другие нематоды. Эффективно влияет на личиночные формы эхинококка, свиного цепня. Фармакокинетика. Плохо всасывается в ЖКТ, биодоступность повышается при приеме с жирной пищей. При первом прохождении через печень биотрансформируется с образованием активного метаболита - албендазола сульфоксида, который обеспечивает системное противогельминтное действие. Максимальная концентрация в крови развивается через 2–5 ч. На 7. 0% связывается с белками плазмы крови. Распределяется во многие ткани и среды организма. Высокие концентрации создаются в печени, желчи. Проникает через ГЭБ и внутрь личиночных кист. Метаболизируется в печени, экскретируется с мочой. Период полувыведения - 1. Нежелательные реакции. ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея. ЦНС: головная боль, головокружение, симптомы менингизма. Симптомы гиперчувствительности: кожная сыпь, зуд, лихорадка. Печень (при длительном приеме): повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы. Меры профилактики: 2- кратный лабораторный контроль во время каждого цикла лечения. Гематологические реакции (при длительном приеме): нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения. Меры профилактики: двухкратный контроль клинического анализа крови во время каждого цикла лечения. Почки: острая почечная недостаточность. Показания. Аскаридоз. Анкилостомидоз. Стронгилоидоз. Трихинеллез. Трихоцефалез. Токсокароз. Энтеробиоз. Эхинококкоз. Нейроцистицеркоз. Полиинвазия. Противопоказания. Гиперчувствительность к албендазолу. Беременность. Кормление грудью. Возраст до 2 лет. Ретинопатия. Предупреждения. Гиперчувствительность. Возможна перекрестная гиперчувствительность к другим производным бензимидазола. Беременность. У животных выявлено тератогенное действие. Адекватных исследований безопасности у людей не проводилось. Применение при беременности не рекомендуется. Кормление грудью. Адекватных исследований безопасности у людей не проводилось. Применение при кормлении грудью не рекомендуется. Нарушение функции печени. В связи с тем, что албендазол метаболизируется в печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями ее функции возможна кумуляция препарата и повышение риска токсических эффектов. Ретинопатия. Возможны необратимые изменения сетчатки глаза, применение не рекомендуется. При нейроцистицеркозе с поражением сетчатки необходимо сопоставлять возможную пользу и риск. Лекарственные взаимодействия. Албендазол индуцирует цитохром Р- 4. Циметидин повышает концентрацию албендазола в плазме за счет ингибирования его метаболизма в печени. Информация для пациентов. Принимать внутрь с пищей, лучше жирной. Строго соблюдать режим и схему лечения в течение всего курса терапии. Не принимать во время беременности. Начинать лечение можно после отрицательного теста на беременность. Использовать надежные методы контрацепции во время всего периода лечения в течение 1 мес после его завершения. Соблюдать правила личной гигиены. Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы. При энтеробиозе следует провести лечение всех совместно проживающих людей. Препараты других химических групп. Пирантела памоат. Производное пиримидина. Активен только в отношении круглых гельминтов. Механизм действия. Пирантела памоат действует в отношении гельминтов как деполяризующий миорелаксант, вызывающий развитие нервно- мышечной блокады. Спектр активности. Аскариды, острицы, анкилостомы и некоторые другие нематоды. Фармакокинетика. Плохо всасывается в ЖКТ.
0 Comments
Leave a Reply. |
AuthorWrite something about yourself. No need to be fancy, just an overview. Archives
December 2016
Categories |